Formas Farmacêuticas
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Formas Farmacêuticas


I – INTRODUÇÃO

Antigamente, a manipulação e a combinação de compostos visando algum benefício terapêutico eram consideradas uma arte que coincidiu com o início da prática farmacêutica destacada por Galeno (130 – 200 d.C.).Os anos se passaram e essa arte se transformou através de ampla e contínua investigação científica em uma técnica altamente apurada1.

Formas farmacêuticas modernas, desenvolvidas com o auxílio de tecnologia avançada visam, cada vez mais, proporcionar ao paciente maior eficácia, segurança e comodidade no que se refere à utilização de medicamentos1. As drogas não são administradas no deu estado puro ou natural aos pacientes, mas sim como parte de uma formulação, ao lado de uma ou mais substâncias não medicinais que desempenham várias funções farmacêuticas. Esses adjuvantes farmacêuticos tem por finalidade solubilizar, suspender, espessar, diluir, emulsionar, estabilizar, preservar, colorir e melhorar o sabor da mistura final, a fim de fornecer uma forma farmacêutica agradável e eficiente2.

As vias de administração mais efetiva para um novo fármaco (por exemplo, oral, retal, parenteral) devem ser determinadas estabelecendo – se diretrizes relativas à dosagem recomendada para pessoas de diversas idades, pesos e estados patológicos. Para facilitar a administração do fármaco pelas vias selecionadas, são preparadas formas farmacêuticas apropriadas, como comprimidos, cápsulas, injetáveis, supositórios, óvulos, velas, pomadas, aerossóis e outros. Cada uma das unidades destina – se a conter uma quantidade específica do princípio ativo para facilitar a administração da dose precisa. Essas formas são sistemas altamente sofisticados de liberação de fármacos. Sua concepção, desenvolvimento, produção e uso são um exemplo primordial da aplicação das Ciências Farmacêuticas3.

 

II – DEFINIÇÕES

Podemos definir Formas Farmacêuticas (ou preparações medicamentosas), como um medicamento disposto para seu uso imediato, e resultante da mistura de substâncias adequadas e convenientes para determinada finalidade terapêutica. Uma forma farmacêutica contém diversas substâncias:

2.1 Substância Ativa

É a parte farmacologicamente ativa de uma determinada forma farmacêutica. No caso de haver mais do que uma substância ativa teremos:

2.1.1 Base

É a substância ativa, considerada de maior atividade farmacológica, quer pelo seu potencial de ação, quer pelo seu volume ou quantidade.

2.1.2 Adjuvante(s)

É a outra, ou outras, substâncias ativas que vão complementar ou reforçar a ação da base.

2.2 Veículo

O veículo é a parte da forma farmacêutica que lhe confere a forma e o volume, e que confere ao preparado uma maior estabilidade física. Não tem ação farmacológica.

2.2.1 Excipiente

É o veículo que unicamente tem uma ação passiva, pois se destina a dar forma, e a aumentar o volume da forma farmacêutica até lhe dar um valor manuseável.

2.2.2 Intermédio (ou intermediário)

É o veículo, que vai conferir à forma farmacêutica uma maior estabilidade física (ou seja, confere-lhe homogeneidade). Normalmente são usados nas formas farmacêuticas líquidas ou pastosas em que os diversos componentes têm, por vezes, tendência a separar-se por diferenças de osmolaridade.

2.3 Corretivo

É uma substância que se junta à forma farmacêutica para modificar suas características organolépticas.

2.3.1 Edulcorantes

São corretivos que conferem um sabor agradável à preparação (açúcar, mel, sal, etc.).

2.3.2 Amargantes

São corretivos que conferem um sabor desagradável, normalmente amargo, para que as formas farmacêuticas não sejam ingeridas pelas crianças.

III – CLASSIFICAÇÃO DAS FORMAS FARMACÊUTICAS

As formas farmacêuticas podem ser classificadas quanto à sua origem farmacográfica ou à sua forma física.

3.1 Quanto à origem Farmacográfica - o receituário que dá origem à forma farmacêutica condiciona a origem farmacográfica.

3.1.1 Medicamentos magistrais

São aquelas cuja fórmula é da autoria do clínico, e que o farmacêutico prepara seguindo essas prescrições.

3.1.2 Medicamentos oficinais

São aquelas cuja fórmula e técnica se encontram inscritas e descritas na Farmacopéia ou em Formulários.

3.1.3 Especialidades Farmacêuticas

São aquelas que se encontram já preparadas e embaladas (especialidade farmacêutica), e que se apresentam sob um nome de fantasia ou sob uma denominação (comum ou científica) da substância ativa que entra na sua composição. São normalmente preparadas por laboratórios farmacêuticos.

3.2 Quanto à forma física

As formas farmacêuticas consoante a forma física em que se encontram, podem ser classificar como sólidas, pastosas, líquidas, gasosas e especiais.

3.2.1 Sólidas

São aquelas que se encontram no estado sólido. Exemplos: bolos, cápsulas, comprimidos, comprimidos vaginais, drágeas, grânulos, implantes, óvulos, pílulas, pós, supositórios, velas.

3.2.2 Pastosas

São aquelas que se encontram sob uma forma pastosa. Exemplos: cataplasmas, cremes, pastas, pomadas, ungüentos.

3.2.3 Líquidas

São aquelas que estão no estado líquido. Exemplos: alcoolatos, alcoolaturas, colutórios, emulsões, hidrolatos, linimentos, tinturas, xaropes.

3.2.4 Gasosas

São aquelas que se apresentam sob uma forma gasosa (seca ou úmida). Exemplo: inalantes.

3.2.5 Especiais

São aquelas formas farmacêuticas que, ou podem se apresentar em mais do que uma forma física, ou se encontram num estado da matéria diferente dos anteriores, e são: aerossóis, ampolas, colírios, extratos, sprays.

 

IV– CLASSIFICAÇÃO DAS FORMAS FARMACÊUTICAS

4.1 Formas farmacêuticas sólidas

4.1.1 Cápsulas

São preparações de consistência sólida, constituídas por um invólucro duro ou mole, de forma e capacidade variáveis, que contêm uma quantidade de princípio ativo que normalmente se usa de uma só vez. Tem forma cilíndrica ou ovóide e é formado por duas partes que se encaixam, que devem ser soldadas e, se destinam a conter substâncias medicinais sólidas, pastosas ou líquidas. Geralmente o invólucro é feito de gelatina (cápsula dura) ou de gelatina adicionada de emolientes como glicerina e sorbitol (cápsula mole ou elástica), este pode ainda ser opaco ou transparente e corado ou incolor7.

Os referidos invólucros apresentam diversas vantagens:

O uso de cápsulas constitui um meio de administração de substâncias nauseosas ou de sabor desagradável sob uma forma em que não se apercebe o seu gosto6.

As paredes das cápsulas são digestíveis e libertam, rapidamente os medicamentos depois da ingestão6.

Graças à elasticidade de suas paredes, as cápsulas são de mais fácil deglutição do que os comprimidos6.

As cápsulas gelatinosas são susceptíveis de serem revestidas por invólucros gastro-resistentes, podendo passar pelo estômago sem serem desagregadas ou constituírem um preparado de ação modificada6.

A desvantagem é que por ser de fácil abertura, algumas pessoas com dificuldade para engolir cápsulas, acabam retirando o pó e engolindo, fazendo com que muitas vezes seu efeito seja alterado.

As cápsulas gelatinosas podem ser administradas por vias diferentes da bucal preparando -se cápsulas para aplicação retal, nasal e vaginal. Para que haja suficiência na administração dessas, torna-se necessário que a gelatina do invólucro sofra rápida desagregação em presença dos líquidos fisiológicos. Embora existam essas outras preparações, as cápsulas de via oral são rapidamente libertadas quando em contato com o suco gástrico e é possível revesti-las com envolvimentos gastro-resistentes, conseguindo-se que a sua desagregação só se efetue no intestino6.

A fim de satisfazer os requisitos que dela se esperam, é necessário que possuam certas qualidades: as substâncias ativas devem ser estáveis; as substâncias gelatinosas não devem sofrer alterações; os invólucros não devem provocar irritações na mucosa; não devem causar incômodo pelo cheiro ou sabor dos componentes; os tamanhos e formatos devem ser adequados à administração, e a produção industrial deve atender ao rigor de dosagem e qualidade do medicamento6. Conforme a sua composição, modo de fabricação e utilização, as cápsulas oferecem propriedades particulares, se distinguindo em:

4.1.1.1. Cápsulas duras

São constituídas por duas partes cilíndricas, arredondadas nos extremos, apresentando diâmetros e comprimentos diferentes. A parte mais comprida serve para adicionar as substâncias medicamentosas, e a outra atua como uma espécie de tampa na qual se encaixa a primeira. O ajustamento das duas metades consegue-se por simples ação mecânica, podendo proceder-se à colagem das duas porções, mediante o emprego de soluções de gelatina ou goma arábica6. As cápsulas gelatinosas duras são consideradas, atualmente, uma das melhores formas para acondicionar substâncias medicamentosas, pois se protegem contra a ação da luz, do ar e da umidade, além disso, são facilmente administradas; possibilitam em alguns casos a associação de substâncias normalmente incompatíveis; impedem que se notam o sabor e o odor desagradável dos fármacos; preparadas facilmente e com grande precisão de dosagem (+ ou – 1%); ocupam pequeno volume; conservam-se bem e a sua apresentação é atraente6.

Os invólucros das cápsulas de gelatina duras são exclusivamente constituídos por gelatina desidratada. Tanto as moles quanto as duras podem ainda conter outros produtos, como corantes, agentes microbicidas, antioxidantes, sendo a gelatina, componente fundamental6.

A via de administração das cápsulas é a oral, e ela é utilizada por todas as especialidades médicas.

4.1.1.2 Cápsulas moles: O invólucro é mais espesso que o das cápsulas duras. É constituído por uma só parte que pode apresentar variadas formas. Geralmente os invólucros são formados, cheios e fechados durante um único ciclo de fabricação e na sua composição pode, às vezes, figurar uma substância ativa. Líquidos podem ser incluídos diretamente, sólidos são normalmente dissolvidos ou dispersos em excipientes apropriados para obter uma solução ou dispersão de consistência pastosa6.

4.1.1.3 Cápsulas gastro – resistentes: Podem ser duras ou moles.São preparadas com um invólucro que resiste à ação do suco gástrico, sendo de queratina, quitina ou glúten7. Pelo contrário, este invólucro deve ser profundamente alterado pelo suco entérico e liberar seu conteúdo6.

São múltiplas as razões de preparo:

  • O princípio ativo não deve ser digerido nem degradado no estômago6
  • A substância medicamentosa é irritante para a mucosa gástrica6
  • O Fármaco produz náuseas ou vômitos se atuar no estômago6

A substância medicamentosa só deve produzir o seu efeito máximo no duodeno ou no jejuno. O tempo que o medicamento oral leva para atingir o intestino depende de inúmeros fatores, como alimentação e volume gástrico6.

4.1.1.4 Cápsulas de liberação modificada: Também podem ser dura ou mole. Seu conteúdo, ou invólucro, ou ambos, contêm adjuvantes ou são preparados de tal modo que são susceptíveis de modificar a velocidade ou o lugar de liberação de substâncias medicamentosas6.

4.1.2 Comprimidos

Os comprimidos são formas farmacêuticas sólidas contendo o princípio ativo normalmente preparados com o auxílio de excipientes. Os comprimidos podem variar em tamanho, forma, peso dureza, espessura, características de desintegração e em outros aspectos, dependendo do uso a que se destinam e do método de fabricação6.

A maioria dos comprimidos é administrada pela via oral e muitos deles são preparados com corantes e revestimentos de vários tipos6.

Há outros comprimidos como os destinados à administração sublingual, bucal ou vaginal; não podem conter os mesmo excipientes nem ser preparados com as mesmas características dos comprimidos para serem administrados oralmente6.

Os comprimidos apresentam vantagens, pois trazem precisão na dosagem, conservação geralmente ilimitada, rapidez na preparação, economia atendendo a facilidade de produção e rendimento, boa apresentação, fácil deglutição, volume reduzido6.

Porém, os comprimidos têm menos poder de absorção que fármacos presentes em soluções como xaropes quando administrada por via oral, visto que este só poderá ser absorvido quando suas partículas se solubilizarem nos líquidos presentes ao longo do trato gastrintestinal6.

Outras desvantagens:

  • Podem provocar irritação na mucosa gástrica
  • Favorece a formação de complexos com os alimentos

A preparação é complexa, pois cada substância exige uma técnica diferente e nem todas podem ser agregadas devido a uma incompatibilidade

As especialidades médicas que mais utilizam os comprimidos são: Cardiologia, ginecologia, otorrinolaringologia, dermatologia, neurologia ortopedia, psiquiatria, urologia. Os comprimidos são administrados pela via oral.

Podem ser encontradas várias categorias de comprimidos:

4.1.2.1 Comprimidos não revestidos: Possuem camada única, ou múltiplas camadas dispostas concentricamente ou paralelamente. Os primeiros resultam de uma única compressão e os segundos de compressões sucessivas efetuadas com partículas de diferentes composições6.

4.1.2.2 Comprimidos efervescentes: Comprimido não revestido em cuja composição existe geralmente um ácido e um carbonato ou bicarbonato capaz de reagir rapidamente em presença de água libertando gás carbônico. Destina-se a ser dissolvido ou disperso em água antes da administração8.

4.1.2.3 Comprimidos revestidos ou drágeas: São recobertos por uma ou mais camadas constituídas por misturas de substâncias diversas, como resinas naturais ou sintéticas, gomas, açúcares, plastificantes, ceras, matérias corantes autorizadas e, por vezes, aromatizantes e princípios ativos. As substâncias utilizadas para o revestimento são geralmente aplicadas sob a forma de solução ou de suspensão em condições que favoreçam a evaporação do veículo6.

4.1.2.4 Comprimidos com revestimento gastro-resistentes: recobertos com um revestimento formado por uma ou várias camadas destinadas a resistir à ação do suco gástrico, só se desagregando no suco entérico. Para se obter esses resultados, são utilizados substâncias como acetoftalato de celulose e copolímeros aniônicos do ácido metacrílico ou seus ésteres6.

4.1.2.5 Comprimidos de liberação modificada: Podem ser revestidos ou não. São preparados com adjuvantes especiais ou por processos particulares, ou recorrendo aos dois meios, simultaneamente, de modo a modificar-lhes a velocidade ou o local de liberação do ou dos princípios ativos6

4.1.2.6 Comprimido mastigável: Na maioria das vezes não são revestidos. A sua forma é estabelecida de tal modo que vai permitir a liberação lenta e uma ação local ou libertação e absorção por via sublingual ou pelas paredes da cavidade bucal6. Se desintegram suavemente na boca com ou sem mastigação, sendo preparados por granulação úmida e compressão, utilizando-se graus mínimos de dureza3.

4.1.2.7 Comprimido vaginal: Forma farmacêutica destinada à aplicação no canal vaginal. A libertação do princípio ativo é feita por desagregação do veículo que é constituído por um pó higroscópico7.

4.1.3 Drágea

São formas farmacêuticas como os comprimidos, mas que são revestidos com algum tipo de material inerte (glicose, carbonato de cálcio, etc.) para proteger ou mascarar uma substância farmacológica8.

Tipos de revestimentos:

Metálicos: são sobre os comprimidos previamente revestidos. Tem a finalidade de melhorar a apresentação6.

Gastro – resistentes: são para evitar que se desagreguem no estômago, e sim, facilmente no intestino6.

Revestimento com polietilenoglicóis6.

Revestimento com derivados da celulose: para proteção e boa aparência.

Revestimento com zeína: a zeína é uma proteína extraída do glúten do milho. Não muda forma nem peso6.

Revestimento com PVP: a substância polivinilpirrolidona serve para formar películas em comprimidos6.

Revestimentos com silicones: o silicone protege os comprimidos contra umidade, oxigênio do ar, etc.6

As vantagens são:

  • Evitam aroma ou sabor desagradável que o comprimido tenha6.
  • Fácil deglutição por ter arestas arredondadas6.
  • Melhora proteção e conservação do princípio ativo medicamentoso,
  • melhora sua apresentação6.
  • Resistentes às alterações6.
  • Evita incompatibilidade6.
  • Tem facilidade em deslizar para as cadeias de acondicionamento6.

A desvantagem da drágea é sua absorção lenta.

As especialidades médicas que mais a utilizam são: ginecologia, otorrinolaringologia, cardiologia. São administradas por via oral.

4.1.4 Pílulas

São preparações farmacêuticas pequenas de consistência firme, sensivelmente esférica, e que se destinam a serem deglutidas sem mastigar. Seu peso varia entre 0,1 e 0,5g6.

Revestimentos pilulares:

Os revestimentos das pílulas têm as funções de proteger os constituintes das pílulas, eliminar o cheiro e sabor desagradável, melhorar os aspectos, e evitar que se desagreguem no suco entérico6.

Existem dois tipos de revestimentos pilulares:

Gastro-solúveis:

  • Com pó inerte: revestimento mais simples Exemplo de pó: licopódio, talco, amido, grafite, pó e café6
  • Obtido por drageificação clássica: são envolvimentos açucarados6
  • Especiais: para dourar ou pratear as pílulas, com bálsamo de Toldo para evitar ação e umidade e do ar6

Gastro-resistentes:

  • Evitam intolerância gástrica e protege a mucosa estomacal6
  • Preservam princípios de serem inativados pelo suco gástrico6
  • Permitem associação de dois compostos: um que atue no estômago e outro que atue no intestino6
  • Tem ação prolongada6

Para isso utiliza-se: salol, glúten, goma laca, queratina, estearato de butila e acetoftalato de celulose6.

Vantagens:

  • Mascaram o cheiro e sabor desagradável6
  • Pequeno volume e fácil administração6
  • Resistentes às alterações pela luz, umidade e ar 6
  • Podem ser revestidas para proteção dos agentes medicinais, para promover desagregação no suco entérico6
  • Produção relativamente fácil6

A especialidade médica que mais a utiliza é a ginecologia. São administradas por via oral.

4.1.5 Grânulos

Em geral têm forma irregular e comportam-se como partículas maiores6. São constituídos por substâncias medicamentosas associadas a açúcar e/ou adjuvantes, cujo conjunto tem aspecto homogêneo.

São preparados umedecendo-se o pó ou mistura de pós desejada, e passando a massa umedecida por uma tela para que produza os grânulos no tamanho desejado3.

Podem ser revestidos ou efervescentes.

As vantagens são:

  • Os grãos constituintes não aderem entre si
  • Mais agradáveis de ingerir que os pós
  • A posologia é facilmente mantida
  • Podem ser envolvidos com revestimentos protetores, ao contrário dos pós

As especialidades médicas que mais a utilizam são: a gastroenterologia e a cardiologia. São administrados por via oral.

4.1.6 Pós

Mistura de fármacos e/ou substâncias químicas finamente divididas e na forma seca3.Obtidos por pulverização de substâncias dessecadas à mais baixa temperatura possível não devendo ultrapassar os 45ºC (2). Podem distinguir-se várias categorias de pó:

Pós para administração oral: São geralmente administrados com ou em água ou outro líquido apropriado. Podem também ser deglutidos diretamente. Apresentam-se em embalagens unitárias, quer como preparações multi dose6.

Pós-efervescentes: Apresentam-se como os anteriores, porém contêm em sua formulação substâncias ácidas e carbonatos ou bicarbonatos que reagem rapidamente na presença de água libertando dióxido de carbono6.

Pó para aplicação local: São isentos de aglomeráveis palpáveis de partículas. Quando se destinar especificamente a ser aplicado em ferida aberta extensa ou em pele gravemente afetada, a preparação deve ser estéril6.

As vantagens são:

  • Estando na forma de pó, possuem um efeito farmacológico mais rápido e regular
  • Possui maior absorção gastro-intestinal
  • Diminui o risco de irritações
  • Facilidade de deglutição

As desvantagens do pó como forma farmacêutica incluem o potencial de compreensão errônea do paciente, o inconveniente de ingerir um medicamento amargo ou de sabor desagradável, a dificuldade de proteção da decomposição dos pós que contém materiais higroscópicos, deliqüescentes ou aromáticos, e os custos de fabricação de doses uniformes e individuais.

As especialidades médicas que mais utilizam são a pediatria e a geriatria. Podem ser administrados por aplicação tópica, preparados para administração oral e parenteral.

4.1.7 Supositórios

São formas farmacêuticas destinadas à inserção em orifícios corporais nos quais, amolecem, se dissolvem e exercem efeitos sistêmicos ou localizados3.Vários tipos de supositórios são encontrados:

Supositórios ocos: São preparados por fusão e compressão, desde que durante a moldagem se introduza uma peça molde, a qual evite o enchimento total do alvéolo. Nas cavidades introduz-se o fármaco ou fármacos pulverizados ou em solução, e tapa-se o orifício com um pouco de manteiga de cacau fundida8.

Supositórios estratificados: São aqueles onde há uma divisão em camadas, onde cada uma é constituída de um fármaco diferente e de parte do excipiente. Este tipo de supositório é feito quando há incompatibilidade entre os fármacos, incorporando-se cada uma das drogas em porções do excipiente, deixando solidificar cada camada antes da adição da seguinte8.

Supositórios de dupla camada: São aqueles onde o excipiente lipossolúvel é revestido por uma camada hidrossolúvel, conferindo proteção contra o calor do ambiente, fundindo-se somente em temperaturas altas8.

Supositórios drageificados: São aqueles que passam por processos semelhantes ao de revestimento de comprimidos8.

Supositórios com grânulos revestidos: São preparados como comprimidos e cápsulas. É utilizado para evitar alteração de determinados fármacos, para impedir o aparecimento de incompatibilidade entre princípios ativos ou reação destes com os excipientes, e ainda, para obter supositórios de ação prolongada8.

Vantagens:

  • Destinar-se a um tratamento local (adstringente, desinfetantes, anestésicos, antiinflamatório, laxativo por efeito osmótico)7.
  • Substituem as preparações que se administram por via gastro-intestinal (fármacos irritantes, nauseosos, com cheiro e sabor desagradável)7.
  • Há diversos compostos que se processam mais facilmente por via retal do que por via oral (sais de cálcio, vitamina D, meticilina)7.
  • Substituem medicações parenterais, hipodérmicas e intramusculares, quando os fármacos determinam reações locais ou quando influenciam no metabolismo muscular7.
  • Substituem a administração endovenosa quando esta for arriscada, ou o doente não tolerar injeções7.

Desvantagem:

Desconforto terapêutico3

As especialidades médicas que mais utilizam os supositórios são a pediatria e a geriatria. Pode ser administrado em pacientes inconscientes. A via de administração é retal3.

4.1.8 Óvulo

São preparações de forma ovóide com consistência sólida, destinadas à serem introduzidos na vagina. São obtidos por incorporação de princípios medicamentosos em excipientes hidrodispersíveis, como a glicerina gelatinada, e menos vezes em intermédios gordos8.

Vantagem do uso de óvulos3:

  • Tratamento eficaz para moléstias da vagina
  • Desvantagens3:
  • pode ocorrer irritação na mucosa vaginal
  • pode ocorrer absorção de substâncias que deveriam agir apenas no local de aplicação e o mesmo passa a agir sistematicamente

A especialidade médica que mais utiliza os óvulos é a ginecologia e a via de administração é a vaginal.

4.2 Formas farmacêuticas pastosas

4.2.1 Cataplasmas

São formas farmacêuticas constituídas por massas moles e úmidas de matérias sólidas, podendo veicular substâncias medicamentosas. Podem apresentar diversos efeitos quando aplicadas sobre a superfície cutânea, como por exemplo, ações emolientes e anti-séptica6. É geralmente um medicamento magistral, de uso exclusivamente externo7.

A vantagem da cataplasma é que ele apresenta capacidade absorvente. A desvantagem é a grande possibilidade de contaminação por microorganismos3.

4.2.2 Pomadas

São preparações de consistência semi–sólida, de aspecto homogêneo, destinadas a serem aplicadas na pele ou em certas mucosas, com o fim de exercerem uma ação local ou de promoverem a penetração percutânea dos princípios medicamentosos. Tem ação emoliente ou protetora6.

As pomadas mantêm-se fixas no local de aplicação, devido a sua adesividade, são agentes hidratantes muito eficazes e possibilitam a máxima ação terapêutica da droga incorporada, se adaptam as cavidades mucosas e a superfície da pele, estas são algumas das vantagens, e como desvantagem, as pomadas obturam poros originando a diminuição da transpiração, favorecendo os edemas, as pomadas causam a retenção das secreções, que constituem um meio de cultura, favorecendo, por isso, a proliferação dos microorganismos e a conseqüente mutação da superfície cutânea pelas toxinas que segregam, é contra indicada em lesões agudas porque determinam uma oclusão da pele e acabam diminuindo as trocas gasosas cutâneas, acentuando o processo inflamatório3.

As especialidades médicas que mais as utilizam é a dermatologia, oftalmologia. A principal via de administração é de uso tópico3.

Podem ser:

Pomadas propriamente ditas: são constituídas por um excipiente de fase única no qual podem ser dispersas as substâncias líquidas ou sólidas6. O veículo é constituído por óleo ou vaselina, sendo uma pomada gordurosa8.

Pomadas hidrófobas: são aquelas que só absorvem pequenas quantidades de água. Os excipientes mais vulgarmente utilizados são a vaselina, parafina, óleos vegetais ou gorduras animais6.

Pomadas de aplicação vaginal: são pomadas mais ácidas, devido ao fato de o pH vaginal ser bem menor, nos casos normais, que o pH cutâneo8.

Pomadas oftálmicas: são preparações semi – sólidas, estéreis, destinadas a ser aplicadas nas conjuntivas. Contêm uma ou várias substâncias medicamentosas dissolvidas ou dispersas em excipiente apropriado, isentos de propriedades irritantes para as conjuntivas6.

Pomadas absorventes de água: estas pomadas podem absorver quantidades apreciáveis de água. Os excipientes são os de uma pomada hidrófoba nos quais são incorporados emulsionantes do tipo água – óleo, tais como a lanolina, álcoois de lanolina, ésteres de sorbitano, monoglicerídeos e álcoois gordos6.

Pomadas hidrófilas: preparações cujos excipientes são miscíveis com água, como o polietilenoglicóis. Podem conter quantidades apropriadas de água6.

4.2.3 Cremes

São emulsões semi – sólidas contendo substância medicamentosa, dissolvida ou suspensa na fase aquosa ou oleosa. A maioria dos cremes são emulsões de óleo em água, embora se preparem numerosos cremes de água em óleo3.

Na preparação de um creme (Água/Óleo ou Óleo/Água) a escolha do emulgente é extremamente importante, pois o equilíbrio hidrófilo - lipófilo é uma propriedade aditiva, podendo eleger dois ou mais emulsivos de sinal contrário, desde que a mistura proporcione o EHL adequado a emulsão água/óleo ou óleo/água3.

Os cremes óleo/água de emulgente de ânion ativo, apresentam geralmente elevado poder de penetração na pele; tem propriedades umectantes que lhes permitem atravessar a barreira lipídica cutânea que emulsionam. Já os de emulgentes tensoativos não iônicos possuem uma penetração mais difícil e fraca poder umectante3.

Os cremes óleo/água são de fácil remoção da pele e da roupa por simples lavagem, miscibilidade com exsudatos cutâneos, o que pode ser interessante na veiculação da substância bacteriostática ou bactericida3.

Os cremes água/óleo são menos penetrantes, possuem ação endodérmica ou epidérmica usados como protetores cutâneos, e com o seu alto teor de água não são desidratantes e espalham-se facilmente na pele, não são bem tolerados pela epiderme, são emolientes, muito utilizados como veículos para fármacos anti-sépticos e parasiticidas3.

Os cremes óleo/água se conservam mal, por invasão de microorganismos. Com isso necessitam de um conservante de preferência fungicida. Tem uma evaporação aquosa – já os de água/óleo a fase aquosa não está acessível à evaporação3.

A desvantagem é que possuem efeitos mais lentos e intensos que as pomadas. Utilizada também na Dermatologia e Ginecologia, sua via de administração é tópica3.

4.2.4 Géis

Os géis são definidos como sistemas semi – sólidos por dispersões de pequenas partículas inorgânicas ou de grandes moléculas orgânicas, encerradas por um líquido. Os géis nos quais as macromoléculas se distribuem por todo o líquido, de tal maneira que não há ligações aparentes entre elas e o líquido, são conhecidos como géis monofásicos. Os géis são considerados dispersões coloidais porque contêm partículas de dimensão coloidal7.

Podem ser:

Géis hidrófobos (óleo gel): são aqueles cujos excipientes são constituídos habitualmente por parafina líquida adicionada de compostos polietilênicos, por óleos gordos gelificados pelo óxido de silício coloidal ou por sabões de alumínio ou de zinco6.

Géis hidrófilos (hidrogel): são aqueles cujos excipientes são habitualmente a água, a glicerina e o propilenoglicol gelificados com auxílio de agentes geleficantes apropriados, como o amido, os derivados de celulose, os polímeros carboxivilínicos e os silicatos de magnésio – alumínio6.

4.2.5 Ungüento

São pomadas mais resistentes que contém, além da base, uma resina10.São utilizados quando se pretende um maior tempo de atuação e um efeito de proteção nas superfícies externas sem elasticidade3.

A vantagem é que o ungüento sofre menos alterações que as pomadas, além de conferir uma consistência maior. A especialidade médica que mais o utiliza é a dermatologia. È administrado por via tópica3.

4.2.6 Pasta

Pomada espessa devido a grande quantidade de pós finamente dispersos no ou nos excipientes, sendo os pós perceptíveis ao tato3.

São preparações de aplicação cutânea que contém apreciável quantidade de substâncias pulverulentas3.

A presença de elevadas concentrações de pós, torna as pastas completamente diferentes das pomadas propriamente ditas, pois apresentam um ligeiro efeito secante, absorvendo os exsudados cutâneos, o que se deve à adsorção ou à capilaridade, não causando congestão dos tecidos, como sucede com as pomadas. Os dermatologistas receitam-nos em doenças da pele que haja tendência para a formação de crosta ou de vesículas3.

As pastas são utilizadas para ações estritamente epidérmicas, já que o poder de penetração dos fármacos que transportam é diminuto, são especialmente empregadas como veículo de fármacos anti-sépticos e adstringentes. Podem também ser administradas em superfícies úmidas ou molhadas3.

De acordo com os excipientes utilizados em sua preparação, as pastas podem ser divididas em dois grupos principais:

  • Pastas preparadas com excipientes hidrófilos: geles de pectina, de gelatina glicerinada, etc.;
  • Pastas preparadas com excipientes gordurosos: vaselina, parafina líquida, lanolina, ceras, banhas, etc...

Geralmente as pastas de excipiente gorduroso conservam-se bem, embora se possa assinalar um ou outro caso de oxidação dos componentes insaturados. Já a conservação das pastas preparadas com excipientes hidrófilos é bastante precária, sendo invadidas por fungos e necessitando da adição de agentes conservantes. Estas pastas deverão ser conservadas por pouco tempo, em recipientes hermeticamente fechados3.

As vantagens são que podem ser aplicadas tanto em superfícies úmidas quanto molhadas, já que apresentam poder de absorver secreções, atuam como descongestionante, devido a consistência porosa e apresentam ação refrescante, pois há evaporação dos constituintes líquidos da pasta3.

A desvantagem implica que é de difícil conservação, pois as pastas de excipientes hidrófilos, são invadidas por fungos, sendo necessária a adição de agentes conservantes, apresentam uma menor atividade terapêutica, se comparada com as pomadas. É de utilidade na Dermatologia, e sua via de administração é tópica3.

4.2.7 Emplastros

Formas farmacêuticas de consistência firme que amolecem quando em contato com a superfície cutânea. Então, originam uma massa plástica e adesiva que pode apresentar tão somente uma ação protetora como também uma função terapêutica6.

Emprega-se com fim de proteção ou como excipiente de princípios ativos que podem desempenhar suas funções no seio de pele. Tais preparações contêm: compostos de chumbo, cera, azeite, gorduras semi-sólidas e água3.

Os emplastros diferem das pomadas, pela finalidade terapêutica a que se destinam. São empregados pela sua adesividade e o fato de imobilizar áreas da pele, ao contrário das pomadas protetoras que apenas impedem a irritação por influência dos exsudados, pela ação aromatizante da roupa, etc..

Quanto à finalidade terapêutica, os emplastros se classificam em três tipos:

  • Emplastros epidérmico: ação protetora ou anti-séptica (emplastros adesivos, de mostarda);
  • Emplastros endodérmicos: provocam um efeito sedativo, estimulante, adstringente (emplastros de beladona, de chumbo, de ceras);
  • Emplastros diodérmicos: ação sistemática.

Quanto à forma de apresentação dos emplastros, divide-se em dois grupos:

  • Emplastros propriamente ditos: os que se apresentam em cilindros podendo a massa adesivo estar ligada a materiais elásticos;
  • Esparadrapo: preparações constituídas por tecidos espessos de algodão, pelica, recobertos numa das faces por um material plástico.

Especialidade médica que mais utiliza o utiliza é na Ortopedia. E a via de administração é a cutânea

4.3 Formas Farmacêuticas líquidas

4.3.1 Injetáveis

São preparações estéreis, livres de pirogênicos e destinados à administração parenteral.

A esterilidade é muito importante, pois a solução entra em contato com os fluídos do organismo ou com o tecido nos quais facilmente podem surgir infecções7.

Os pirogênicos são substâncias orgânicas que produzem febre em decorrência da contaminação microbiana sendo responsáveis por muitas das reações febris após injeções venosas7.

Os medicamentos podem ser injetados em quase todos os órgãos ou regiões do corpo, as vias e administração mais comum são:

Intravenosa: tem uma ação mais rápida do que as outras vias de administração, mais uma vez que o medicamento for aplicado, não pode mais ser recuperado7.

Intramuscular: possui um efeito menos rápido do que a via de administração intravenosa, porém tem uma maior duração deste em comparação a via anterior7.

Subcutânea: são utilizadas para pequenos volumes de medicamentos7.

Intradérmica ou intracutânea

A administração parenteral é utilizada casos quando se deseja uma rápida ação do medicamento como situações d emergência, ou quando o paciente é incapaz de receber o medicamento via oral ou quando o próprio medicamento não é eficaz através de outras vias, com exceção das injeções de insulina que são auto – administradas por pacientes diabéticos7.

Os solventes e veículos para injetáveis, usado com mais freqüência é a água pa injeção: é purificada por destilação ou por osmose reserva e deve satisfazer aos mesmos padrões quanto à presença de sólidos totais. Mas há também a Água Bacteriostática para injeção: contém agente antimicrobiano, e é usada em soluções parenterais administradas em pequenos volumes; Injeção de cloreto de Sódio: não contém agente antimicrobiano e ‘’e utilizada como veículo estéril na preparação de soluções ou suspensões de fármacos para administração parenteral; Injeção de Cloreto de Sódio Bacteriostático: contém um ou mais agentes microbianos; Injeção de Ringer: empregados como um veículo para outros medicamentos ou sozinha, como repositora de eletrólitos diluentes; Injeção de Ringer Lacto: é uma repositora de eletrólitos e alcalinizadora sistêmica7.

4.3.2 Suspensões

As suspensões são preparações geralmente líquidas, constituídas de um ou vários princípios sólidos sob a forma de finas partículas em meio dispersante ou externa ou contínua4.

As suspensões são muito utilizadas por via oral. Apresentam-se geralmente prontas para o uso como, por exemplo, sulfato de bário utilizado para exploração radiológica do tubo digestivo ou as suspensões de agentes antiácidos para tratamento das queimaduras de estômago. Além disso, aumenta ou prolonga a ação de medicamentos4.

Além das suspensões líquidas, existem granulados ou pós apresentados em saches, possibilitando a obtenção fácil. Prepare-se também suspensões injetáveis, de uso externo como pele, ou interno como mucos, e ainda de administração parenteral4.

4.3.3 Emulsões

São produtos de aspecto leitoso, resultante da dispersão de líquido num outro, com o qual não seja miscível, à custa de um agente emulsivo, cujo papel é o de facilitar a formação e tornar estável o sistema disperso assim obtido3.

A emulsão tem sempre uma fase aquosa e outra oleosa podendo qualquer uma representar a fase externa, tendo, portanto emulsões água/óleo e/ou óleo/água3.

O interesse que a emulsificação tem na tecnologia farmacêutica deriva da circunstância de tornar possível a administração, numa única mistura, se substância hidro e lipossolúveis, a qual, conforme o fim a que se destina, poderá representar uma emulsão para uso interno ou externo3.

As emulsões para uso interno podem ser de uso oral ou endovenoso3.

As emulsões administradas por via oral são exclusivamente do tipo óleo/água. É corrente juntar a estas substâncias edulcorantes e aromatizantes, com o objetivo de melhorar o gosto da preparação, mas uma emulsão óleo/água só conseguirá disfarçar, com êxito, o paladar de uma droga quando esta for totalmente insolúvel na água3.

Nestes últimos anos tem-se proposto administração por via parenteral, de óleos alimentares medicinais sob a forma de emulsões do tipo óleo/água3.

A emulsão para uso externo é uma das formas mais utilizadas em dermatologia. As emulsões para uso externo tanto podem ser do tipo água/óleo como óleo/água, tornando-se possível preparar fórmulas de consistência muito variável3.

Estas emulsões têm uma fácil obtenção da consistência desejada, se espalham com facilidade na área afetada e são, de fácil remoção e não mancham a roupa3.

4.3.4 Loção

São as preparações líquidas aquosas que se aplicam externamente, sem fricção. Estão compreendidos nesta definição: os colírios aquosos e outras formas que se aplicam nas mucosas ou na pele. Normalmente, destinam-se a administração de fármacos anti-sépticos ou germicidas, usados no tratamento de doenças da pele, ou a desempenharem uma ação refrescante e sedativa nas irritações cutâneas3.

As loções são soluções verdadeiras, soluções coloidais, emulsões ou suspensões, consoante a solubilidade dos fármacos que contém, ou a ação medicamentosa que dela se espera3.

Com a dermatologia moderna, veio a exigir que essas preparações viessem apresentar caráter cosmético de fácil uso para o consumo, como a suspensão e a emulsão3.

A vantagem do uso deste tipo de forma farmacêutica é a facilidade da aplicação e remoção da pele e roupas. São menos irritantes para a superfície cutânea do que as pomadas, a sua aplicação permite ser dirigida a uma área extensa da pele deixando apenas sobre ela uma fina película de princípios medicamentosos, juntos ou não aos excipientes. Essa película formada após a evaporação da água pode apresentar uma concentração de fármacos muito superior a que se consegue com algumas pomadas3.

Sua desvantagem é que tendem a separar-se ou extratificar-se após longo repouso. Apresenta via de administração tópica3.

4.3.5 Alcoolatos

São preparações farmacêuticas que resultam da destilação do álcool na presença de drogas vegetais ricas em essências.

4.3.6 Hidrolatos

São preparações farmacêuticas líquidas, aquosas, que resultam da destilação da água na presença de drogas vegetais ricas em essências6.

4.3.7 Extrato

Preparação farmacêutica resultante da ação de um solvente apropriado sobre um vegetal ou produto animal fresco, seguido da sua evaporação até um determinado grau, resultando numa forma farmacêutica de consistência variável. Normalmente os extratos servem de base a outras formas farmacêuticas6.

Os extratos são preparações potentes, em geral duas a seis vezes mais potentes em base ponderal que as drogas que lhe deram origem. Contêm essencialmente os princípios ativos da droga e uma grande porção de componentes inertes e estruturais da droga. Sua função é proporcionar, em pequenas quantidades e numa forma física estável e conveniente, a ação medicinal e as características das plantas mais volumosas, que representam. Como tais são utilizados na formulação de medicamentos3.

Segundo o grau de evaporação os extratos classificam-se em:

Fluido ou líquido: quando contém mais de 25% de solvente ou se não ha evaporação.

Pastoso ou mole: quando contém 25% de solvente.

Sólido ou firme: quando contém de 10% a 20% de solvente.

Puro ou seco: quando contém 2% a 5% de solvente ou a evaporação é total.

4.3.8 Tintura

Soluções extrativas obtidas a partir de drogas no estado seco. Regra geral são de natureza alcoólica, apresentando-se coradas6.

Por causa do seu conteúdo alcoólico as tinturas devem ser mantidas bem fechadas e não podem ser expostas a temperaturas excessivas. Também considerando que muitos componentes encontrados nas tinturas sofrem alteração fotoquímica pela exposição à luz, muitas delas devem ser acondicionadas em recipientes resistentes à passagem de luz e protegidas contra a luz do sol3.

As tinturas medicamentosas administradas por via oral são coisa do passado. Primeiro têm gosto ruim. As pessoas que precisam tomar medicamentos orais, atualmente, preferem comprimidos ou cápsulas, ou, ainda elixires ou xaropes de sabor agradável. Em segundo lugar, os médicos preferem prescrever fármacos simples e não preparações de extratos que contenham muitos componentes vegetais sejam ativos, sejam inativos. Terceiro, as tinturas, via de regra, têm conteúdo alcoólico muito alto, e algumas médicos e pacientes preferem outras formas de medicação3.

4.3.9 Elixires

Preparações farmacêuticas semelhantes às poções contendo, contudo, grande quantidade de álcool que pode ultrapassar os 50%6.

4.3.10 Colutórios

Preparações farmacêuticas líquidas ou semilíquidas, de aspecto xaroposo conferido pela presença de glicerina e que se destinam a ser aplicadas na mucosa bucal6.

Preparações farmacêuticas líquidas ou semi-líquidas, de aspecto viscoso conferido pela presença de glicerina ou mel e que se destinam a ser aplicadas na mucosa bucal. Os colutórios são medicamentos que possuem substâncias ativas, que são antissépticas7.

4.3.11 Xarope

Preparação aquosa contendo uma forte proporção de açúcar que lhe dá uma consistência própria, assegura a sua conservação e mascara as características organolépticas desagradáveis de eventuais princípios ativos nelas contido. Pode-se distinguir dois grandes grupos de xaropes:

Xaropes Simples: aqueles que apresentam em sua constituição apenas açúcar e água. Servem em geral como veículos para substâncias medicamentosas6.

Xaropes medicamentosos: são os que contêm já algum fármaco incluído6.

4.3.12 Mucilagens

São preparações farmacêuticas que se obtém através de ação da água sobre drogas ricas em gomas, sendo muito utilizadas na preparação de outras formas farmacêuticas6.

4.3.13 Colírios

Medicamentos líquidos que se destinam a tratar as várias afecções do globo ocular, incluindo as das pálpebras, da conjuntiva e da córnea8.

São soluções ou suspensões estéreis, aquosas ou oleosas, contendo várias substâncias destinadas a instalação ocular. Os colírios são preparados com matérias-primas e por métodos que assegurem a sua esterilidade e evitem a introdução de contaminantes, como a proliferação de microrganismo.

Os colírios podem conter adjuvantes destinados, por exemplo, a ajustar a tonicidade ou a viscosidade da preparação, estabilizar o pH, aumentar a solubilidade do princípio ativo ou estabilizar a preparação. Estes compostos devem permanecer inertes de maneira a não interferir com a ação dos colírios nem causar qualquer tipo de irritação. Os colírios podem ser divididos em:

Colírios secos: constituídos por pós porfirizados, é pouco utilizado.

Colírios moles (graxos) ou pomadas oftálmicas: são pomadas preparadas com toda assepsia para serem aplicadas nas pálpebras. Seu veiculo é a lanolina e a vaselina esterilizada.

Colírios líquidos: destinados a instilação sobre a conjuntiva e podendo apresentar-se sob a forma de soluções ou suspensões. São os solutos aquosos com base de substâncias ativas, com veículo de água destilada e esterilizada.

As vantagens dos colírios são que não provocam sensação desagradável ao paciente, não interferem fisicamente com a visão e a desvantagem é que o tempo de contato é relativamente curto entre a medicação e a superfície de contato. Especialidade médica é a Oftalmologia e a via de administração é tópica.

4.4 Formas farmacêuticas gasosas

4.4.1 Fumigação

Forma farmacêutica composta por um gás resultante da combustão de determinadas plantas ou com origem em líquidos voláteis, normalmente utilizados com fins desinfetantes de espaços ou dirigido para as vias respiratórias com fins medicamentosos. São vapores secos.

4.4.2 Vaporização

Preparação medicamentosa magistral resultante da libertação de vapor de água por si só ou contendo determinados princípios ativos, para a inalação. São vapores úmidos.

4.5 Formas farmacêuticas especiais

4.5.1 Aerossóis

São formas farmacêuticas pressurizadas, contendo uma ou mais substâncias ativas, aspergidas de seu recipiente como uma névoa, constituída por líquidos ou sólidos3. Dependem de um medicamento com válvula em seu recipiente e de gás propulsor para a aspersão do medicamento7.

São semelhantes a outras formas farmacêuticas no sentido de que exigem os mesmos tipos de considerações quanto à formulação, à estabilidade e a eficácia terapêutica. Entretanto, diferem na maioria delas, dependem de um mecanismo com válvula em seu recipiente e de gás propulsor para a aspersão do medicamento3.

A forma física na qual o conteúdo é aspergido depende da formulação e das características do mecanismo de propulsão utilizado. Os aerossóis podem aspergir seu conteúdo como névoa, pulverização úmida ou seca, jato constante ou espuma durável ou evanescente. A forma física elegida para um produto em aerossol baseia-se no uso pretendido para esse produto. Por exemplo, um aerossol que será usado em inalações, para tratamento de asma ou enfisema, deve apresentar as partículas sólidas finamente micronizadas para que o produto seja eficaz3.

Os aerossóis dermatológicos podem apresentar o medicamento sob a forma de pó, jato úmido, jato de líquido (geralmente nos anestésicos locais) ou como um produto semelhante a uma pomada. Outros aerossóis farmacêuticos incluem espumas vaginais e retais3.

Vantagens dos aerossóis3:

  • Uma porção do medicamento pode ser facilmente retirada da embalagem sem contaminar ou expor o material restante.
  • Devido ao seu caráter hermético, o recipiente do aerossol protege os fármacos que podem ser afetados pelo oxigênio atmosférico e pela umidade. Sendo opaco, o recipiente protege os fármacos que podem ser afetados pela luz. Essa proteção persiste durante o uso e a armazenagem do produto. Se o produto for acondicionado sob condições estéreis, estas também poderão ser mantidas durante a armazenagem do produto.
  • As medicações tópicas podem ser aplicadas sobre a pele em uma camada fina e uniforme sem que se toque a área afetada. Esse método de aplicação pode reduzir a irritação quem algumas vezes acompanha a aplicação mecânica (com os dedos) de preparações tópicas. A rápida volatilização do propelente também proporciona um efeito refrescante.
  • Com formulação e mecanismo adequado a forma física e o tamanho das partículas do produto aspergido podem ser controlados, o que pode contribuir para a eficácia do fármaco, por exemplo, a fina nebulização controlada de um aerossol para a inalação. A dosagem poder ser um processo simples e rápido, limpo e higiênico, comparado com a aplicação de outras formas.

Desvantagens3:

  • Por possuir substâncias combustíveis deve-se tomar o cuidado de não utilizar o aerossol na presença de fogo.
  • Por possuir (CFC) clorofluorcarbono, em boa parte dos aerossóis o uso deste pode produzir efeitos negativos no ambiente e, conseqüentemente, no homem.
  • A especialidade médica que mais utiliza é a dermatologia e as via de administração pode ser tópica ou oral.

4.3.1 Spray

Preparação medicamentosa que se caracteriza por ser constituída por um sistema coloidal composto por partículas líquidas finamente divididas e dispersas numa fase gasosa que se distingui do aerossol pela dimensão das partículas que constituem a fase descontínua (superior a 0,5 micra), por na sua composição serem utilizados gases não inertes (butano, propano) e serem umectantes. Utiliza-se na desinfecção de espaços e da pele5.

Considerando a natureza não invasiva e a rapidez com que os sprays nasais liberam o princípio ativo sistematicamente, o futuro trará novas formas de administração, por essa mesma via, de vários fármacos atualmente administrados por outras. Isso com certeza ocorrerá com a insulina e o glucagon3.

Pesquisas demonstraram que a administração do glucagon em spray nasal alivia em poucos minutos os sintomas de hipoglicemia demonstrando uma clara vantagem com relação à administração intramuscular ou a glicose intravenosa convencional usada nas emergências3.

4.6 Sistemas especiais

Um sistema terapêutico incorpora uma droga numa forma de apresentação que administra o medicamento num ritmo pré-determinado, em um período longo de tempo, mantendo o efeito terapêutico desejado. Suas funções são manter um ritmo que liberam a droga, e pela duração com que o fazem. Esses sistemas podem ser aplicados à superfície corpórea, ser ingeridos, ser inseridos na cavidade uterina, infusão endovenosa, implantação parenteral ou injeção.

Exemplos de sistemas terapêuticos:

Ocusert â : é um sistema constituído de unidades poliméricas flexíveis que libera a pilocarpina continuamente por uma semana após sua aplicação atrás da pálpebra. Utilizado no tratamento do glaucoma, doses de 20 ou 40m g/hora4.

Progestasertâ : de inserção intrauterina, para o controle de natalidade. É uma unidade pequena, flexível e composta por várias partes que consistem em um reservatório contendo a droga e totalmente envolvido por uma membrana que libera o hormônio naturalmente na superfície endometrial. Esse sistema possui 38mg de progesterona e libera 65m g/dia, durante 400dias4.

Ard/Medä : sistema portátil de liberação medicamentosa para infusão endovenosa contínua de drogas. O sistema consiste de um cartucho que contém num reservatório de droga pressurizada elastometricamente, além da unidade de controle. Esta última compreende uma válvula de controle de pressão, um filtro e uma linha de fluxo conectada a uma matéria posicionada adequadamente. A taxa de infusão pode variar entre 0,4 a 2ml/hora4.

Orosâ : controle de liberação de drogas administradas oralmente. Proporciona uma liberação continua da droga no ritmo apropriado para sua ação. Consiste num núcleo sólido com a droga circundando, por uma membrana semipermeável, tendo um orifício microscópico4.

Transidermâ : sistema transdérmico. Tem o diâmetro de uma moeda e adere a superfície da pele. A droga difunde do dispositivo para a pele, onde é absorvido4.


V - VIAS DE ADMINISTRAÇÃO

Vias de administração são estruturas orgânicas com as quais o fármaco toma contato para sofrer a absorção. Esse contato, com exceção dos fármacos de uso local, se processa longe do efetor, órgão ou tecido que sedia o sítio de ação.

As vias de ação podem ser enterais e parenterais5.

5.1 Vias Enterais

São aquelas que entram em contato com qualquer segmento do trato digestivo, como a sublingual, bucal, oral e retal5.

De todas as ias enterais, a via oral é a mais utilizada, pois trata-se de fácil aplicação, menor custo de preparação, atingem as concentrações plasmáticas mais facilmente, diminuindo os efeitos colaterais5.

É usada também para obter efeitos locais de fármacos inabsorvíveis, utilizados nos distúrbios gastrointesinais. Já os fármacos que não se absorvem bem pela mucosa digestiva, se inativam frente aos sucos gástricos ou irritam a mucosa digestiva não são aconselháveis ao seu uso oral. As formas farmacêuticas empregadas por essa via compreendem vários tipos de comprimidos, cápsulas, drágeas, suspensão, emulsão, elixires, xaropes e soluções5.

A via bucal é muito pouco utilizada, salvo para a administração de fármacos de efeito local5.

A via sublingual permite retenção para tipos mais prolongados. A rica vascularização permite uma rápida absorção de pequenas doses5.

A via retal é utilizada em pacientes que tem vômitos, estão inconscientes ou não sabem deglutir, como crianças. As formulas farmacêuticas empregadas são soluções, suspensão e supositórios6.

5.2 Via Parenteral

São aquelas que não entram em contato com o tubo digestivo, como as injeções (intravenosa, intramuscular, subcutânea e outras)5.

A via respiratória pode ser usada para obtenção de efeitos locais ou sistêmicos. Os compostos inalados podem estar sob a forma de gás ou contidos em pequenas partículas líquidas ou sólidas, gerados por nebulização ou aerossóis. Os gases são absorvidos nos alvéolos e os demais se depositam ao longo da via aérea na dependência dos tamanhos da partícula5.

As vias conjuntival, rinofaríngea orofaríngea e geniturinária são usualmente empregadas para a obtenção de efeitos locais. As formas farmacêuticas incluem sólidos, compostos ou óvulos vaginais, geléias, cremes e pomadas5.

As vias intravenosas propiciam a obtenção do efeito imediato e níveis plasmáticos inteiramente irreversíveis, pois a absorção não é necessário. É a via médica indicada nas emergências e nas doenças severas em que as doses devem ser cuidadosamente selecionadas5.

A via intramuscular é geralmente rápida, havendo pronto início dos efeitos terapêuticos. As soluções utilizadas são aquosas, oleosas e suspensões. Todas devem ser administradas pelo método da injeção profunda, para que sejam ultrapassados a pele e o tecido subcutâneo5.

A via subcutânea prevê uma absorção rápida, pois o fármaco só necessita ultrapassar as células para chegar a corrente circulatória. Esta via pode ser depositória de formas farmacêuticas que liberam pequenas e constantes quantidades de fármacos durante um período de tempo5.

A via intradérmica contata o fármaco coma derme mediante injeção ou por raspagem da epiderme. Devido às pequenas quantidades administradas, é uma via utilizada somente para testes diagnósticos para vacinação5.

A via intraperitoneal propicia absorção rápida, por ser uma suspensão ampla e ricamente vascularizada. É mais usada experimentalmente, pois na hora se tem a formação de aderência e o surgimento desinfecção5.

A via intratecal (espaço subaracnoidiano e entricular cerebrais) é utilizada para administrar fármacos que não atravessam a barreira cérebro-sangue, como alguns antimicrobianos, normalmente, a ia subaracnoidiana é acessada na medula para a raquinestesia5.

A via peritoneal utiliza o espaço limitado pela dura-máter que circunda a medula, sendo uma alternativa à via subaracnoidiana para a anestesia da medula espinhal e raízes nervosas5.

A intra-arterial também é raramente empregada, pelas dificuldades técnicas e pelos riscos que oferece. O seu uso é para obter alta concentração local de fármacos, antes de ocorrer sua diluição na circulação5.

 

VI-VANTAGENS E DESVANTAGENS DAS FORMAS FARMACÊUTICAS

Por diversos motivos de ordem prática, como já foi dito, as drogas não são administradas no seu estado puro ou natural aos pacientes, mas sim como parte de uma formulação, ao lado de uma ou mais substâncias não medicinais que desempenham várias funções farmacêuticas, dando origem a uma forma farmacêutica9.

Assim, são descritas abaixo as vantagens de se administrar as drogas através das formas farmacêuticas9:

  • Possibilidade de administração de doses exatas das drogas;
  • Proteção da droga contra influência do suco gástrico
  • Proteção contra influência do oxigênio e a umidade de atmosféricos;
  • Mascarar sabor ou odor desagradável da droga;
  • Apresentar formas farmacêuticas líquidas de substâncias que sejam insolúveis ou instáveis nos veículos habituais;
  • Apresentar preparações líquidas das substâncias solúveis nos veículos habituais;
  • Fornecer ação prolongada ou continuada da droga, através de uma forma de liberação prolongada;
  • Proporcionar ação adequada da droga através de administração tópica;
  • Facilitar a colocação da droga num dos orifícios do corpo;
  • Facilitar a deposição de drogas na intimidade dos tecidos do corpo;
  • Proporcionar ação adequada da droga através da terapêutica inalatória.

Apesar dessas vantagens, algumas formas farmacêuticas podem apresentar vantagens sobre as outras, ou ainda apresentar algumas desvantagens.

 

VII - USO CLÍNICO DAS FORMAS FARMACÊUTICAS

O tipo de formula farmacêutica, em determinado caso clínico depende das características do paciente e da doença2. Descrevemos algumas formas farmacêuticas mais utilizadas nas diversas especialidades da clínica médica e alguns exemplos de nomes comerciais:

Pediatria

  • Xarope (NaldeconÒ )
  • Comprimido (AAS infantilÒ )
  • Gotas (MagnopyrolÒ )
  • Supositórios (Minilax bianÒ )
  • Suspensão (AmoxilÒ )
  • Pomada (DermodexÒ )
  • Solução Nasal (RinosoroÒ )
  • Otorrinolaringologia
  • Comprimido (SinutabÒ )
  • Gotas auriculares (OtocortÒ )
  • Solução nasal (SorineÒ )
  • Drágea (VoltarenÒ )
  • Oftalmologia
  • Pomada (MaxitrolÒ )
  • Colírio (LerinÒ )
  • Solução (Solução oftálmica estérilÒ )
  • Ginecologia
  • Drágea (GyneraÒ )
  • Creme (Gyno-ZalainÒ )
  • Óvulo (DexacloranÒ )
  • Comprimidos vaginais (VaginocolÒ )
  • Injetável (PerlutanÒ )
  • Dermatologia
  • Sabonete medicinal (AcarsanÒ )
  • Creme (FenerganÒ )
  • Pomada (NebacetinÒ )
  • Spray (CanestenÒ )
  • Gel (EryacnenÒ )
  • Comprimido (CetonaxÒ )
  • Cápsula (HidroxizineÒ )

Geriatria

  • Cápsulas (GeriatonÒ )
  • Drágeas (LongevitÒ )

Gastrologia

  • Comprimidos (PepsamarÒ )
  • Cápsulas (FloratilÒ )
  • Pastilhas (Magnésia BisuradaÒ )

Cardiologia

  • Comprimidos (EupressinÒ )
  • Cápsulas (AdalatÒ )
  • Injetável (DilacoronÒ )

Ortopedia

  • Gel (Cataflan emulgelÒ )
  • Pomada (CalminexÒ )
  • Aerossóis (GelolÒ )

Urologia

  • Comprimido (FloxacinÒ )
  • Psiquiatria/ Neurologia
  • Drágeas (CalmanÒ )
  • Cápsulas (ProsacÒ )
  • Comprimido (LoraxÒ )

Pneumologia

  • Aerossóis (BerotecÒ )
  • Tinturas (Gotas BinelliÒ )
  • Odontologia
  • Pó (AlbiconÒ )
  • Solução (DentalivioÒ )

VIII – Conclusão

Através deste estudo obtivemos conhecimentos sobre as diversas formas farmacêuticas existentes, bem como as possíveis formas de produtos farmacêuticos que poderão surgir através de experimentos, como demonstrado no artigo científico anexado. Além de conhecer as formas em que os produtos farmacêuticos podem ser encontrados, pudemos avaliar também suas vias de administração, suas vantagens e desvantagens. Este trabalho foi de suma importância para adquirirmos melhor concepção dos efeitos terapêuticos de tais medicamentos, interrelacionados com a forma em que o produto farmacêutico se encontra.

 

IX - REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS

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PRISTA, Luís Vasco Nogueira; ALVES, Antônio Correia; MORGADO, Rui Manuel Ramos. Técnica Farmacêutica e Farmácia Galênica. 3.ed. v.3. Lisboa: Fundação Calouste Gulbenkian, 1990. 602p.

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X – APÊNDICE 1

Anexo 1: tabela comparativa de algumas vias de administração

Forma

Farmacêutica

Vantagem

Desvantagem

Efeito Farmacológico rápido; Maior absorção; Facilidade de deglutição Incluem o potencial de compreensão errônea do paciente, além de ter o inconveniente das propriedades organolépticas; Altos custos de fabricação devido a doses uniformes e individuais
Comprimidos Doses exatas Podem provocar irritação da mucosa gástrica; Favorece a formação de complexos com os alimentos
Pastilhas Ação local e prolongada São alteráveis à umidade
Drágeas Pode se mascarar propriedades organolépticas desagradáveis; Fácil deglutição Absorção lenta
Pílulas Mascaram cheiro e sabor de fármacos;

São facilmente deglutidas

Pode ocorrer alteração pela umidade
Granulados São mais agradáveis de ingerir do que os pós;

Podem ser envolvidas por revestimentos protetores

Podem sofrer alterações pela ação da umidade
Cápsulas Fármacos são rapidamente liberados; Devido a elasticidade de suas paredes elas são facilmente digeridas; Permitem o uso de substâncias de aspecto nauseoso Por ser de fácil abertura, pessoas com dificuldade de deglutição abrem a cápsula para ingerir somente o pó’
Óvulos permitem a administração de fármacos com posologia mais elevada do que por outras vias de aplicação por vezes podem surgir certas incompatibilidades entre os fármacos e a gelatina, tendo a maior importância a qualidade daquela
Tinturas grande riqueza em princípios ativos, excelente conservação face às invasões microbianas e facilidade de medição posológica durante a armazenagem, e, pela ação da luz, as tinturas vão sofrendo alterações de várias ordens, como precipitações, oxidações, hidrólises e até reações com os componentes cedidos pelo vidro dos recipientes. Assim, elas envelhecem, tornando-se impróprias para a utilização após 1 a 3 anos de preparação, pois perdem as propriedades iniciais e diminuem a atividade farmacológica
alcoolaturas

§ alcoolaturas ordinárias podem conter enzimas, essências, aminoácidos e outros produtos extremamente frágeis ou lábeis apesar das plantas frescas possuírem princípios termossensíveis e voláteis que desapareceriam durante a secagem das drogas

§ apresenta certa instabilidade, pois o álcool frio não permite determinadas fermentações, que originam aumento da consistência da alcoolatura 9 gelificação de taninos), oxidações, que podem traduzir-se no aparecimento de colorações, etc. como, em regra, possuem abundante quantidade de clorofila, esta pode oxidar-se e depositar-se ao fim de algum tempo

Extratos

§ os extratos secos apresentam enormes vantagens sobre os restantes, pois, dado o fraco teor de umidade, conservam-se melhor e não mais fáceis de manejar. No entanto, se não foram armazenados adequadamente, absorvem água

§ os extratos moles são os que apresentam mais desvantagem, pois são os mais difíceis de manejar, devido à sua consistência e, também. Aqueles que mais facilmente sofrem decomposição dos seus princípios ativos

Pomadas

§ conservam-se bem, não necessitando de agentes anti-sépticos

§ são congestivas, pois não permitem a perspiração cutânea. Assim, a obturação dos poros provoca diminuição da transpiração, favorecendo os edemas

Cremes

§ apresentam, geralmente, elevado poder de penetração na pele; são facilmente removidos da pele ou das roupas por simples lavagem ( cremes laváveis); e são miscíveis com os exsudados cutâneos

§ se conservam mal, devido a invasão de microrganismo ou evaporação da fase aquosa

Pastas

§ apresentam um ligeiro efeito secante, absorvem os exsudados cutâneos e, não causa congestão dos tecidos, como sucede com as pomadas

§ apresentam, em suas ações, baixa penetrabilidade dos fármacos

Gel

§ são dotados de boa permeabilidade cutânea

§ devido á sua rápida secagem, as pomadas- geléias são transformadas, muitas vezes, numa película quebradiça quando aplicadas na epiderme. Para resolução deste problema, faz-se a inclusão de glicerina. Essas pomadas são susceptíveis de não apresentar poder de penetração cutânea e, também, não mostram qualquer espécie de afinidade para as proteínas da pele, não originando absorção bioquímica

§ Emulsão

§ processo de emulsificação possibilita a preparação de misturas relativamente estáveis e homogêneas de dois líquidos imiscíveis

§ de um modo geral, as emulsões são consideradas fisicamente instáveis, pois, a fase interna e a externa tendem sempre a se separar

§ Injetáveis

§ rápida ação do medicamento, como em situações de emergência, quando o paciente não coopera, está inconsciente ou impossibilitado de aceitar ou tolerar medicamentos pela via oral, ou quando o próprio medicamento não é eficaz através de outras vias

§ pode causar dor ou inflamação após uma aplicação, ou seja, desconforto terapêutico

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

APÊNDICE 2

ARTIGO CIENTÍFICO

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

COMENTÁRIO:

O cetoconazol (antifúngico) pode ser incorporado em diversas formas farmacêuticas.

Pode ter uso sistêmico e tópico (creme e xampu).

Cetoconazol é derivado de imidazólico que prejudicam a biossíntese do ergosterol na membrana citoplasmática e conduzem a um acúmulo de 14 a - metil esteróis que podem desagregar o arranjo compacto das cadeias acíclicas dos fosfolipídeos e prejudicar as funções de determinados sistemas enzimáticos ligados à membrana, como ATPase e enzimas do sistema de transporte de elétrons, inibindo o crescimento de fungos.

Na forma de xampu utilizou-se concentração de 2% e verificou-se a presença de coloração rósea persistente, portanto este trabalho teve como intuito a avaliação da presença ou não de degradantes da forma farmacêutica; concluiu-se no final do experimento que não houve incidência de fatores degradantes.